甘松

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TUhjnbcbe - 2021/7/21 23:29:00

本期授权专利公告日期:

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本期授权专利数量:3件

本期概括:本期关于治疗精神障碍类疾病的化学药物领域授权专利共3件,涉及的化合物包括:去氧甘松香醇A、磷酸二酯酶抑制剂、RIP1/RIP3双靶点抑制剂。

专利1:CNB发明名称:去氧甘松香醇A及其制备方法与应用专利权人:天津中医药大学摘要:本发明涉及去氧甘松香醇A及其制备方法与应用,所述去氧甘松香醇A从败酱科甘松属植物甘松的根茎中分离纯化而得,具有5-羟色胺转运体(SERT)促进活性,可在制备用于治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、强迫症、神经退行性疾病、药物成瘾性等神经精神疾病以及慢传输性便秘、肠道易激综合征、和功能性腹胀等消化系统功能紊乱疾病的药物方面进行应用,具有重要的药物开发价值。权利要求1:去氧甘松香醇A在制备促进5-羟色胺转运体活性的药物方面的应用,所述去氧甘松香醇A具有(I)所示结构式,

础解读

5-羟色胺转运体(SERT)是一种对5-HT有高度亲和力的Na+/Cl-依赖型转跨膜转运蛋白,在中枢神经系统主要位于5-HT能神经元,残余多种生理心理功能(如情绪、食欲、睡眠、记忆、学习等)。本专利通过对从甘松根茎中分离得到的去氧甘松香醇A进行体外影响5-羟色胺转运体活性的研究,发现去氧甘松香醇A能够显著促进SERT转运活性,从而确证去氧甘松香醇A为调节SERT失衡引起的相关生理心理疾病和消化系统功能紊乱疾病有效成分,可用来制备治疗抑郁症和焦虑症等精神疾病的药物。专利2:CNB发明名称:一种磷酸二酯酶抑制剂及其用途专利权人:南京药捷安康生物科技有限公司摘要:本发明属于医药技术领域,具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶抑制剂,其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体,本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病治疗。权利要求1:一种由下述通式(II-1)所示的化合物,或其药学上可接受的盐:其中m为1;n为0;环A选自如下基团:;R1、R2分别独立地为氢;E为-(CH2)z-,其中,z为0;R3选自

础解读

本专利提供的化合物用于制备治疗由磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病的药物中的用于,所述PDE9异常表达介导的相关疾病包括与阿尔茨海默病有关的认知损害,与精神分裂症有关的认知损害,与癫痫有关的认知损害,睡眠障碍,双向情感障碍等。专利3:CNB发明名称:新型RIP1/RIP3双靶点抑制剂及其在一药多靶疾病治疗中的用途专利权人:浙江大学摘要:本发明提供了一种新型RIP1/RIP3双靶点抑制剂及其在一药多靶疾病治疗中的用途。具体地,本发明的RIP1/RIP3双靶点抑制剂可有效预防或治疗RIP1和/或RIP3、细胞程序性坏死、TDP25蛋白和/或NLRP3蛋白相关疾病或肝损伤。权利要求1:一种式I化合物的用途,其特征在于,所述化合物用于制备:(a)预防或治疗RIP1和/或RIP3相关疾病的药物;(b)预防或治疗细胞程序性坏死相关疾病的药物;(c)预防或治疗TDP25蛋白相关疾病的药物;(d)预防或治疗NLRP3蛋白相关疾病的药物;(e)预防或治疗肝损伤的药物。

础解读

本专利提供的化合物具有多种用途,包括:(1)抑制细胞程序性坏死;(2)抑制RIP1激酶活性和RIP3激酶活性;(3)降低RIP1和RIP3的相互作用;(4)降解TDP25蛋白;(5)降低RIP1和RIP3的结合;(6)降解NLRP3蛋白。RIP1和/或RIP3相关疾病包括:神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)、阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、多发性硬化症(MS)等);细胞程序性坏死相关疾病包括:神经退行性疾病(ALS、AD、PD、MS等),缺血性损伤等;TDP25蛋白相关疾病包括神经退行性疾病(如ALS)等;NLRP3蛋白相关疾病包括阿尔兹海默病等。

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